替米考星(Timicosin)是20世紀(jì)80年代開發(fā)的半合成大環(huán)內(nèi)酯類畜禽專用抗生素。將泰樂菌素與3,5-二甲基哌啶反應(yīng)生成替米考星堿,再加磷酸和水即形成磷酸替米考星,它是順反異構(gòu)體的混合物。替米考星是在研究泰樂菌素脫糖后進(jìn)行醛基的胺化反應(yīng)得到的一個活性很好的產(chǎn)物,該胺化反應(yīng)采用以甲酸作催化劑的WChemicalbookallach反應(yīng),能獲得收率很高的替米考星。替米考星作為一種畜禽專用抗生素,對革蘭氏陽性菌、某些革蘭氏陰性菌、支原體、螺旋體等均有抑制作用;對胸膜肺炎放線菌、巴氏桿菌具有比泰樂菌素更強的抗菌活性。主要用于防治家畜肺炎(由胸膜肺炎放線桿菌、巴氏桿菌、支原體等感染引起)、禽支原體病及泌乳動物的乳腺炎。
【主要成分】替米考星
【感官指標(biāo)】本品為類白色粉末。
【藥理作用】藥效學(xué) 替米考星屬動物專用半合成大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。對支原體較強,抗菌作用與泰樂菌素相似,敏感的革蘭氏陽性菌有金黃色葡萄球菌(包括耐青霉素金黃色葡萄球菌)、肺炎球菌、鏈球菌、炭疽桿菌、豬丹毒桿菌、李斯特菌、腐敗梭菌、氣腫疽梭菌等。敏感的革蘭氏陰性菌有嗜血桿菌、腦膜炎雙球菌、巴氏桿菌等。對胸膜肺炎放線桿菌、巴氏桿菌及畜禽支原體的活性比泰樂菌素強。95%的溶血性巴氏桿菌菌株對本品敏感。
藥動學(xué)內(nèi)服后吸收迅速,特點是組織穿透力強,分布容積大(大于2L/kg)。肺中濃度高,消除半衰期可達(dá)1~2天,有效血濃度維持時間長。
【藥物相互作用】1、本品與腎上腺素合用可增加豬的死亡。
2、與其他大環(huán)內(nèi)酯類、林可胺類的作用靶點相同,不宜同時使用。
3、與β-內(nèi)酰胺類合用表現(xiàn)為拮抗作用。
【作用與用途】大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。用于治療豬胸膜肺炎放線桿菌、巴氏桿菌及支原體感染。
【用法與用量】以本品計?;祜暎好?000kg飼料,豬2000~4000g。連用15日。
【不良反應(yīng)】1、本品對動物的毒性作用主要是心血管系統(tǒng),可引起心動過速和收縮力減弱。
2、動物內(nèi)服后常出現(xiàn)劑量依賴性胃腸道紊亂,如嘔吐、腹瀉、腹痛等。
【注意事項】替米考星對眼睛有刺激性,可引起過敏反應(yīng),避免直接接觸。
【休藥期】豬14日。
【規(guī)格】10%
【貯藏】遮光,密閉,在干燥處保存。
【包裝】100g/袋
獸藥知識 | 替米考星在畜禽養(yǎng)殖中的應(yīng)用藥理與臨床應(yīng)用
替米考星 (Tilmicosin)是以泰樂菌素的一種水解產(chǎn)物為前體半合成的大環(huán)內(nèi)酯類畜禽專用抗生素。它是在21世紀(jì)80年代,由英國 Elanco動物保健品公司首先開發(fā)成功,并在國外部分國家上市。在我國,美國禮來公司有用于豬的替米考星預(yù)混劑產(chǎn)品在銷售,目前我國農(nóng)業(yè)部已批準(zhǔn)某些獸藥廠生產(chǎn)替米考星原料、預(yù)混劑、溶液劑和注射液。
替米考星具有很強的抗菌作用,藥代動力學(xué)特征優(yōu)良,同時還能提高動物體的免疫力,另外,最新研究顯示,替米考星個別豬病防治上,還具有抗病毒作用。而且與臨床常用的其它抗生素之間無交叉抗藥,在多種動物疾病的臨床治療上都取得了顯著的效果。與泰樂菌素相比,其用藥量少、作用持久、副作用小、體內(nèi)殘留低、安全無毒,是一種經(jīng)濟(jì)、安全、有效的畜禽常用抗菌和促生長新型獸藥,在當(dāng)前動物疾病復(fù)雜化、非典型化的狀態(tài)下,為臨床用藥帶來了新的思路和方法。因此,替米考星在未來畜禽疾病的控制中將發(fā)揮更重要的作用,具有廣闊的應(yīng)用前景。
一、作用機理
(一)抑制細(xì)菌蛋白合成
替米考星是半合成的畜禽專用大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,具有16元環(huán)的內(nèi)酯結(jié)構(gòu),環(huán)上的羥基與糖或取代糖以甙鍵的方式連接,大環(huán)張力較少,因而性質(zhì)穩(wěn)定。替米考星主要通過抑制細(xì)菌的蛋白合成起到抗菌作用,其與50S核糖體亞單位可逆性的結(jié)合,抑制移位酶的活性,影響核糖體的位移過程,阻礙肽 鏈的延長和蛋白質(zhì)的合成,為生長期抑菌劑。替米考星是目前最為安全的抗生素之一,其毒性較小的部分原因是其不與哺乳動物的80S核糖體結(jié)合。
(二)促進(jìn)機體的防御功能
替米考星具有協(xié)同巨噬細(xì)胞產(chǎn)生殺菌作用。在正常狀態(tài)時,存在于肺泡內(nèi)的巨噬細(xì)胞能將集聚在感染部位的細(xì)菌、支原體等吞入后,利用自身的消化酶將吞入的病原體殺滅,然后從被殺死的菌體內(nèi)釋放所謂的抗原免疫成分,在淋巴細(xì)胞內(nèi)傳遞信息,促進(jìn)抗體的產(chǎn)生。但實際上,被吞入巨噬細(xì)胞內(nèi)的病菌有部分未能被殺滅,而投給替米考星后,則能協(xié)同巨噬細(xì)胞消化酶殺滅病原菌。研究還證實,豬繁殖與呼吸綜合征病毒(PRRSV)和豬圓環(huán)病毒Ⅱ型(PCV2)兩種病毒同時感染時引起豬體內(nèi)巨噬細(xì)胞數(shù)量的減少,同時降低其免疫功能,而此時投給替米考星,則能協(xié)助巨噬細(xì)胞使其免疫功能接近正常。替米考星還能抑制中性粒細(xì)胞的壞死,具有誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡的效應(yīng),防止炎癥加劇。此外,替米考星還可能作為免疫介質(zhì),調(diào)節(jié)機體免疫功能,從而促進(jìn)機體防御功能。
二、抗菌活性
替米考星有很強的抗菌活性,且抗菌譜廣,對所有的革蘭氏陽性菌和部分革蘭氏陰性菌、霉形體、支原體、螺旋體等均有抑制作用。主要用來治療牛、山羊、綿羊、奶牛、豬、雞等動物因敏感菌引起的感染疾病,尤其是治療畜禽呼吸道感染效果更為明顯。對胸膜肺炎放線桿菌、溶血性巴氏桿菌、多殺性巴氏桿菌及畜禽霉形體具有比泰樂菌素更強的活性。
有研究表明,替米考星對畜禽常見的18種病原菌總體抑菌效果優(yōu)于先鋒霉素V,尤其是對李氏桿菌、 禽巴氏桿菌、 豬丹毒桿菌、金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、支氣管炎博德特氏菌、豬胸膜肺炎放線桿菌、副溶血嗜血桿菌、雞敗血支原體等高度敏感,具有比頭孢唑林鈉更強的抑菌活性,但對部分腸道致病菌如大腸桿菌、綠膿桿菌、沙門氏菌等表現(xiàn)為中敏或抗藥,抑菌效果與頭孢唑林鈉相當(dāng)或較差。有研究表明,其對奶牛乳房炎常見的 8 種病原菌(金黃色葡萄球菌、無乳鏈球菌、停乳鏈球菌、乳房鏈球菌、大腸埃希氏菌、克雷伯氏菌、變形桿菌、諾卡氏菌)均有一定的抑菌作用,尤其是對G+ 菌具有很強的抑菌效果,總體 抑菌效果優(yōu)于先鋒霉素 V。其對奶牛乳房炎的各類致病菌的體外抗菌活性亦優(yōu)于泰樂菌素。
三、臨床應(yīng)用
替米考星臨床上主要用于防治家畜肺炎( 胸膜肺炎放線桿菌、巴氏桿菌等感染 ),家禽支原體、霉形體病和泌乳動物乳房炎等。
(一)在豬的臨床應(yīng)用
替米考星在豬肺炎的應(yīng)用一般是通過拌料給藥進(jìn)行預(yù)防和治療。有研究表明,用替米考星預(yù)防豬自然感染性肺炎,按 200~400 mg/kg飼料的濃度拌料,連用15 d 時肺炎發(fā)病率及其嚴(yán)重程度顯著降低,能對細(xì)菌性肺炎起到良好的預(yù)防作用,同時也可預(yù)防和治療豬霉形體肺炎。以100~200 mg/kg飼料的濃度拌料給藥,對豬胸膜肺炎放線桿菌引起的胸膜肺炎有顯著的預(yù)防效果,并有提高日增重的效果。
有研究者通過部分清群、早期斷奶配合替米考星治療,在一些豬場成功地清除了豬胸傳染性胸膜炎(PCP)和豬繁殖與呼吸綜合征(PRRS)。另有研究者認(rèn)為,替米考星具有抗病毒作用,用其來控制與豬繁殖與呼吸綜合征病毒(PRRSV)感染相關(guān)的豬呼吸道綜合征(PRDC),取得良好效果。
研究表明,豬肺炎支原體是引發(fā)豬呼吸道綜合征(PRDC)的主要病原,其除了對機體本身直接的損害作用外,還能增強PRRSV的感染。另外,豬肺炎支原體會降低豬的免疫功能,在肺炎支原體感染豬體的初期投給替米考星,可有效殺滅肺炎支原體,阻止其在纖毛上的附著與增殖,獲得良好的早期治療效果。
再者,在生產(chǎn)中 接種肺炎支原體疫苗至產(chǎn)生免疫效果 需要 3 周的時間,這期間肺炎支原體 仍可能侵襲、損害機體,此時可以投 給替米考星或泰樂菌素制劑作為過渡。 利用藥物與疫苗的巧妙結(jié)合,可能是今后控制豬肺炎支原體的重要措施。
臨床上建議對豬飲水給藥以 200 mg/kg 連飲 5 d ; 拌料以 100 ~ 200 mg/kg 飼料 及200~400 mg/kg飼料的濃度進(jìn)行預(yù)防, 連喂 21 d。
養(yǎng)豬上的常見組方:
1、防治呼吸道綜合癥方案
(1)前5-7天,10%替米考星200g+20%氟苯尼考100g+中草藥500g+納米電解多維100g 拌料100kg
(2)后7-14天,10%替米考星200g+中草藥500g+ 納米電解多維100g 拌料100kg
2、春夏帶有附紅細(xì)胞體的呼吸道疾病方案
20%替米考星200g+鹽酸多西環(huán)素100g+中草藥500g+納米電解多維100g 拌料100kg 連用7-10天
3、豬群藍(lán)耳病的穩(wěn)定,從母豬預(yù)防做起。方案如下:
母豬哺乳期(在產(chǎn)前7天起連用14-21天):20%替米考星100g+中藥100g+多維100g 拌料100kg
(二)在家禽的臨床應(yīng)用
替米考星飲水給藥對雛雞除具有增重作用外,還具有抗感染,降低發(fā)病率,減少病理損害,提高成活率的作用,預(yù)防呼吸道疾病的效果明顯優(yōu)于泰樂菌素。
替米考星飲水給藥還對預(yù)防禽巴氏桿菌感染具有明顯的效果,進(jìn)入雞體內(nèi)后對巴氏桿菌具有強大的抑制和殺滅 作用。
此外,替米考星對家禽霉形體 具有較強的抗菌活性,已用于治療家禽霉形體病并取得較好的效果。同時,其能有效地降低人工誘發(fā)雞毒支原體和大腸桿菌混合感染的氣囊損傷度,提高飼料轉(zhuǎn)化率。
臨床上建議用于預(yù) 防雞呼吸系統(tǒng)疾病感染,采用口渴或 連續(xù)飲水給藥,使用劑量以大于或等于 200 mg/L,連續(xù)使用 3 ~ 5 d 為宜。 按 100 ~ 200 mg/L 飲水給藥連用 5 d 可預(yù)防和治療霉形體病。另外,治療 實驗性雞敗血支原體病以 100 mg/L、 200 mg/L 和 300 mg/L 飲水給藥具有 良好的預(yù)防和治療效果。
(三)在牛的臨床應(yīng)用
替米考星注射液能有效治療牛由多殺性巴氏桿 菌和溶血性巴氏桿菌Ⅰ型及支原體感 染引起的呼吸道疾病,治療效果優(yōu)于氨芐西林鈉注射劑。 在 肉 牛 應(yīng) 用 中, 替 米 考 星 以 10 mg/kg、20 mg/kg 和 30mg/kg 單 次劑量經(jīng)皮下注射治療巴氏桿菌性犢牛肺炎時均可顯著降低病牛體溫,減 輕臨床癥狀程度和肺部組織的病變程 度,同時,牛肺組織中巴氏桿菌的檢 出數(shù)量和病牛死亡率也顯著下降。
有對比研究發(fā)現(xiàn),長效土霉素 (20 mg/ kg) 和 替 米 考 星 (10 mg/kg) 對 肉 牛 肺炎進(jìn)行預(yù)防時,均能顯著降低肺炎和其他疾病的發(fā)病率和死亡率,替米 考星在增重、減輕癥狀等效果方面明 顯優(yōu)于長效土霉素。臨床上建議采用 10 mg/kg 體重皮下注射,次 /3 d 1 (每 天注射不超過 25 mg/kg 體重)。
在奶牛的應(yīng)用研究中,皮下注射 替米考星治療泌乳期奶牛金黃色葡萄球菌性乳房炎,能顯著降低牛奶中細(xì) 菌數(shù)量和體細(xì)胞數(shù)量。在奶牛干乳期 內(nèi)皮下注射 10 mg/kg 或乳房內(nèi)灌注 300 mg/ 次,能較好地減輕癥狀和抑 制致病菌的生長繁殖而起到控制作用。
(四)在其他動物的應(yīng)用
替米考星還可用于綿羊、山羊的細(xì)菌及霉形體 感染。懷孕母羊產(chǎn)仔前使用替米考星,可減少乳腺炎和提高羊羔斷奶前體重。 此外,還可用于治療羊細(xì)菌性呼吸道 病,建議使用量為 10 mg/kg 體重。
用替米考星以 10 mg/kg 體 重 皮 下注射治療兔多殺性巴氏桿菌病及呼 吸道疾病可明顯減少臨床癥狀,降低死亡率。
四、不良反應(yīng)
該藥較為安全,無致癌、致畸和 胚胎毒性,但有可能產(chǎn)生心臟毒性和腎臟毒性。有報道奶牛靜注替米考星后 出現(xiàn)急性心臟毒性,表現(xiàn)為共濟(jì)失調(diào)、心動過速、頸靜脈搏動、呼吸過度及 虛脫,但 30 min 內(nèi)臨床表現(xiàn)正常,此外,注射部位出現(xiàn)腫脹。
也有替米考星應(yīng)用于犬出現(xiàn)上述心血管反應(yīng)的報 道。另有報道豬肌注 5% 替米考星注射 液,采用 10 mg/kg 體重,即出現(xiàn)呼吸 急促、嘔吐和驚厥等中毒癥狀,但不至于引起死亡; 采用 15 mg/kg 體重肌注, 危急病例很快死亡,對一般病例采用 20 mg/kg 體重,15 min 內(nèi)可造成死亡,死亡率高達(dá) 80%。但替米考星對上述出現(xiàn)不良反應(yīng)的牛心血管的損傷及毒性作用主要是由于使用劑量大大高于治療量,或心血管、腎功能本身已損傷,或給藥方式是靜脈注射而非規(guī)定的皮下注射 ;上述出現(xiàn)不良反應(yīng)的豬則是因為選用了不宜用于豬的劑型——注射 劑。
替米考星主要經(jīng)消化道排泄,加上用量少,用藥次數(shù)少,藥物毒副作用一般不明顯,動物完全可以耐受。
五、用藥注意事項
(一)替米考星注射劑
需慎 用于除牛以外的動物,且牛不能用于靜脈注射。20月齡或更大齡乳牛不能用,以免乳中殘留。 肉犢牛、1月齡以下犢?;蛲耆鼓痰臓倥2荒苁褂?,這些牛使用后組織殘留可保持到休藥期后 ;避免皮膚接觸,皮膚接觸可引起刺激和過敏。懷孕動物和繁殖動物 使用安全性還未確定。牛和反芻前犢牛休藥期為宰前28d。 有研究指出,若泌乳期奶牛乳房灌注給藥,棄奶期應(yīng)至少82d以上。
(二)替米考星預(yù)混劑
豬飼料中不得含有皂粘土(即皂土,作預(yù)混劑或補充劑)。使用替米考星預(yù)混劑的豬在最后一次使用藥物后至少7d才可屠宰。
(三)替米考星飲水劑
產(chǎn)蛋雞禁用。使用替米考星飲水劑的豬在最后一次使用藥物后至少7d才可屠宰。雞10d后才可屠宰。
此外,應(yīng)注意替米考星與其他藥 物之間的相互作用,在豬體使用替米考星的同時使用腎上腺素會引起豬死亡率上升,應(yīng)該避免同時使用這兩種藥物。
廣西助農(nóng)提供養(yǎng)殖物資供應(yīng)、疾病防治凈化與環(huán)保問題解決方案服務(wù)
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